中美双报终出硕果 ，开启立异药国际化新篇章
——记立异药ZD03乐成申报美国IND纪实
近日 ，山西尊龙官网登录人生就是博登录制药股份有限公司用于治疗多发性硬化症的立异药ZD03获得美国FDA批准开展临床试验 ，ZD03作为我国具有完全自主知识产权的全新化学结构类型（NCEs）的小分子立异药 ，获准正式在美开展I期临床试验研究 ，标记着它在中美同步申报的历程中 ，迈出了坚实而可喜的一步 ，开启了立异药研发的新篇章。
ZD03作为我国自主开发的1类立异药 ，它是一种来源于中药旋覆花的全新药 ，其先导化合物线叶旋覆花内酯A于2010年由水师军医大学张卫东教授领衔的课题组首先发明 ，并报道了其抗炎活性�？翁庾槎嗄昀匆恢敝铝τ诳寡谆钚灾胁菀┑难芯� ，发明旋覆花属多种植物具有显著抗炎活性。通过对12种国产旋覆花属植物进行系统身分研究 ，鉴定了700余种化合物的分子结构 ，其中150个为新化合物 ，包括9种碳骨架类型的倍半萜、7种差别连接片断或连接方法的倍半萜二聚体等。在张教授领导下 ，课题组从药材到提取物、各极性部位和单体身分的每其中间历程都接纳药效学跟踪评价 ，抗炎活性显著 ，且在植物中含量富厚的线叶旋覆花内酯A终被发明。
研究标明 ，线叶旋覆花内酯A在多个炎症模型上有显著的抗炎作用 ，尤其是对实验性自身免疫性脑脊髓炎Experimental autoimmune encephalomyelitis ，EAE）动物模型有很好的治疗作用 ，该模型是多发性硬化（multiple sclerosis ，MS）的理想动物模型 ，研究结果已申请专利并获得美国专利授权。随着研究的深入 ，张教授课题组于2016年报道了线叶旋覆花内酯A的作用靶标为Keap1-Nrf2-ARE抗氧化通路。
研究团队对先导化合物线叶旋覆花内酯A继续进行了成药性评估 ，为改善其药代动力学特征 ，制备了其衍生物的盐型ZD03。ZD03具有良好的溶解度 ，生物利用度相比线叶旋覆花内酯A大幅提高 ，代谢稳定性好 ，最终成为候选药物进入临床前研究 ，经过系统的药学、药效学、药代动力学和宁静性评价 ，于2019年7月5日向FDA递交IND申请 ，顺利获批临床。
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众所周知 ，新药研发具有耗时长、乐成率低、投入高的特点。研发历程涉及药物发明、临床前、临床试验、申报注册和上市等漫长历程 ，平均耗时10年以上。中药和天然药物作为世界古板医药的重要组成部分 ，在全球具有广泛的应用基础 ，也是新药研发的重要源泉 ，据统计有50%以上的新药直接或间接来源于天然产品。因此 ，继续认识和审视它们的潜在应用和医疗价值 ，从中利用种种手段疏散出有效身分的单体 ，进行深入的化学与生理活性的研究 ，或作为先导化合物进行化学结构的修饰和革新 ，从而掘客更多的、疗效更明确的立异性药物 ，是中药和天然药物的生长偏向之一 ，并已成为海内外医学界的共识。
多发性硬化症是一种免疫介导的中枢神经系统慢性炎性脱髓鞘疾病 ，常累及脑室周围、近皮质、视神经、脊髓、脑干和小脑 ，病变具有空间和时间多发的特点。常见症状包括视力下降、复视、肢体感受障碍、肢体运动障碍、共济失调、膀胱或直肠功效障碍等。由于累及部分广泛 ，重复爆发后可最终致残甚至致死 ，严重影响了患者的生活。目前尚无有效的根治疗法 ，且治疗药物很是缺乏。
ZD03的I期临床将于今年10月份正式开展 ，将接纳随机、双盲、慰藉剂比照、剂量递增要领 ，以考察在美健康受试者中单次
药的耐受性 ，以及药物在体内的药代动力学特征 ，从而为后期临床给药提供更多依据 ，别的 ，该品种在海内的临床申报也在同步进行中。ZD03在中美的同步开发 ，对增强我国中药立异药的研发能力 ，提高我国医药立异能力具有积极的意义 ，相信一定会有越来越多的源于中药的立异药被挖掘 ，走向海内外 ，造福临床患者！
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ZD03作为我国自主开发的1类立异药 ，它是一种来源于中药旋覆花的全新药 ，其先导化合物线叶旋覆花内酯A于2010年由水师军医大学张卫东教授领衔的课题组首先发明 ，并报道了其抗炎活性�？翁庾槎嗄昀匆恢敝铝τ诳寡谆钚灾胁菀┑难芯� ，发明旋覆花属多种植物具有显著抗炎活性。通过对12种国产旋覆花属植物进行系统身分研究 ，鉴定了700余种化合物的分子结构 ，其中150个为新化合物 ，包括9种碳骨架类型的倍半萜、7种差别连接片断或连接方法的倍半萜二聚体等。在张教授领导下 ，课题组从药材到提取物、各极性部位和单体身分的每其中间历程都接纳药效学跟踪评价 ，抗炎活性显著 ，且在植物中含量富厚的线叶旋覆花内酯A终被发明。
研究标明 ，线叶旋覆花内酯A在多个炎症模型上有显著的抗炎作用 ，尤其是对实验性自身免疫性脑脊髓炎Experimental autoimmune encephalomyelitis ，EAE）动物模型有很好的治疗作用 ，该模型是多发性硬化（multiple sclerosis ，MS）的理想动物模型 ，研究结果已申请专利并获得美国专利授权。随着研究的深入 ，张教授课题组于2016年报道了线叶旋覆花内酯A的作用靶标为Keap1-Nrf2-ARE抗氧化通路。
研究团队对先导化合物线叶旋覆花内酯A继续进行了成药性评估 ，为改善其药代动力学特征 ，制备了其衍生物的盐型ZD03。ZD03具有良好的溶解度 ，生物利用度相比线叶旋覆花内酯A大幅提高 ，代谢稳定性好 ，最终成为候选药物进入临床前研究 ，经过系统的药学、药效学、药代动力学和宁静性评价 ，于2019年7月5日向FDA递交IND申请 ，顺利获批临床。
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多发性硬化症是一种免疫介导的中枢神经系统慢性炎性脱髓鞘疾病 ，常累及脑室周围、近皮质、视神经、脊髓、脑干和小脑 ，病变具有空间和时间多发的特点。常见症状包括视力下降、复视、肢体感受障碍、肢体运动障碍、共济失调、膀胱或直肠功效障碍等。由于累及部分广泛 ，重复爆发后可最终致残甚至致死 ，严重影响了患者的生活。目前尚无有效的根治疗法 ，且治疗药物很是缺乏。
ZD03的I期临床将于今年10月份正式开展 ，将接纳随机、双盲、慰藉剂比照、剂量递增要领 ，以考察在美健康受试者中单次
药的耐受性 ，以及药物在体内的药代动力学特征 ，从而为后期临床给药提供更多依据 ，别的 ，该品种在海内的临床申报也在同步进行中。ZD03在中美的同步开发 ，对增强我国中药立异药的研发能力 ，提高我国医药立异能力具有积极的意义 ，相信一定会有越来越多的源于中药的立异药被挖掘 ，走向海内外 ，造福临床患者！